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Allium sativum
(Allium sativum L.- Fam. Liliacee)
Dott. Antonio Tonietti
PARTI UTILIZZATE
I bulbi.
COMPOSIZIONE CHIMICA
I bulbi dell’aglio contengono
al loro interno una complessa serie
di sostanze solforate, responsabili
delle sue moltissime attività
farmacologiche.
All’interno dei bulbi freschi
si ritrova principalmente una sostanza
inattiva e inodore, l’alliina
(S-allil-cistein solfossido). Questa
viene convertita nella sostanza attiva
allicina (estere allilico dell’acido
alliltiosolfonico), ad opera dell’enzima
alliinasi che viene liberato dai vacuoli
che lo contengono quando si opera
meccanicamente sui bulbi (Rabinko
A, Zhu Xz, Grafi G, Galili G, Mirelman
D, Appl Biochem Biotechnol, 1994;
48:149-71) . L’allicina è
la sostanza responsabile del caratteristico
odore dell’aglio; è una
molecola instabile e può essere
isolata solo per distillazione in
corrente di vapore a pressione ridotta.
L’ olio essenziale, ottenuto
per distillazione in corrente di vapore,
presenta al suo interno diverse frazioni
derivate dall’allicina; Semmler
ne identificò quattro:bisolfuro
di allilpropile, bisolfuro di allile,
trisolfuro di allile e tetrasolfuro
di allile. (Semmler F. W., Arch. Pharm.,
230, 434 1892). Dalla decomposizione
dell’ allicina derivano poi
tutta una serie di composti solforati
che sono più o meno presenti
a seconda del tipo di preparazione
dell’aglio: succo di aglio fresco,
(RGJ), succo d’aglio riscaldato,
aglio in polvere disidratato, aglio
in polvere bollito e disidratato,
estratto d’aglio invecchiato
(AGE). Quest’ultima preparazione
è stata particolarmente studiata,
in quanto l’invecchiamento favorisce
la formazione di composti organosolforici
idrosolubili particolarmente stabili,
facilmente assorbibili attraverso
la mucosa intestinale e dotati di
spiccata attività antiossidante:
S-allilcisteina e S-allilmercaptocisteina.(Borek
C., J Nutr 2001 Mar; 131(3s):1010S-5S)
ATTIVITÀ DIMOSTRATE SCIENTIFICAMENTE:
· Atività ipolipemizzante
ed antiaterogena
· Attività a livello
cardiovascolare
· Attività antitumorale
· Attività antibiotica
· Attività antiossidante
e di protezione contro gli effetti
tossici di diverse sostanze
DESCRIZIONE DI LAVORI SCIENTIFICI:
· Atività ipocolesterolemizzante
ed antiaterogena:
L’ effetto dell’aglio
nel trattamento dell’ipercolesterolemia
è stato oggetto di numerosi
studi che hanno portato spesso a risultati
contrastanti. A tale riguardo si è
rivelata particolarmente utile una
meta-analisi condotta da Stevinson,
Pittler ed Ernst sui dati disponibili
in letteratura. Gli autori hanno potuto
concludere che l’aglio è
effettivamente superiore al placebo
nel ridurre i livelli di colesterolo
totale nel sangue, sebbene il suo
effetto sia modesto: l’utilizzo
di questa pianta nel trattamento dell’ipercolesterolemia
è quindi di dubbio valore.(
Stevinson C , Pittler MH, Ernst E,
Ann Intern Med. 2001 Jul 3; 135 (1):65-6)
Per quanto concerne il meccanismo
con cui tale azione si esplica si
trovano in letteratura diverse ipotesi.
Gupta e Porter hanno ad esempio dimostrato
la capacità di diverse sostanze
contenute nell’estratto d’aglio
fresco di inibire in colture di epatociti
la biosintesi di colesterolo; tale
azione è riconducibile all’inibizione
della squalene monoossigenasi umana,
l’enzima chiave della biosintesi
del colesterolo. (Gupta N, Porter
TD, J Nutr, 2001 Jun; 131 (6):420-9)
É stata dimostrata anche una
attività dell’aglio nell’ostacolare
il processo di formazione delle lesioni
aterosclerotiche che si esplica grazie
alla capacità della S-allilcisteina
di inibire due processi biochimici
associati allo sviluppo delle lesioni
stesse: l’ ossidazione delle
LDL (low-density lipoprotein), e la
attivazione dell’NF-kB.(Ho SE,
Ide N, Lau BH, Phytomedicine, 2001
Jan; 8(1):39-46)
· Attività a livello
cardiovascolare
È stata dimostrata in diversi
lavori scientifici la capacità
dell’aglio di ridurre numerosi
fattori di rischio cardiovascolare.
L’ AGE in particolare si è
rivelato particolarmente efficace
nell’inibire l’aggregazione
e l’adesione piastrinica, funzioni
implicate in fenomeni quali l’infarto
del miocardio e l’ischemia (Steiner
M, Li W, J Nutr 2001 Mar; 131(3s):980S-4S).
Altri autori hanno invece dimostrato
la capacità del metil-alliltrisolfuro
(un componente dell’olio essenziale
d’aglio ottenuto per distillazione
in corrente di vapore) di interferire
con la biosintesi di prostaglandine
e trombossani per inibizione della
PGH sintasi, l’enzima chiave
della cascata dell’acido arachidonico
(Ariga T, Tsuj K, Seki T, Moritomo
T, Yamamoto JI; Biofactors 2000; 13
(1-4):251-5). Tale effetto serve probabilmente
a spiegare l’ipotensione indotta
dall’aglio, in quanto blocca
la biosintesi di prostanoidi quali
il trombossano-B2 e la PGE-2, che
sono coinvolti direttamente nei processi
di diuresi, natriuresi e kaliuresi
(AL-Qattan KK, Khan I, Alnaqeeb MA,
Ali M; Prostaglandins Leukot Essent
Fatty Acids 2001Jan;64(1):5-10).
La somministrazione dell’aglio
in polvere (nella dose di 800 mg/die)
risulta utile nel trattamento dei
disordini occlusivi periferici; i
pazienti trattati migliorano le loro
capacità deambulatorie dopo
cinque settimane di terapia, in concomitanza
con la riduzione dell’aggregazione
spontanea dei trombociti; inoltre
si osserva in tali pazienti una riduzione
della pressione diastolica, della
viscosità del plasma e del
tasso di colesterolo.(Kiessewetter
H et Al.; Clin investig, 1993, May;
71(5):383-6).
· Attività antitumorale
L’ attività antiproliferativa
nei tumori umani di numerosi derivati
dell’aglio è ormai assodata
I meccanismi di azione attraverso
cui tale attività si esplica
sono molteplici:induzione dell’apoptosi,
rallentamento della progressione del
ciclo cellulare (ed in particolare
nella fase G(2)/M)(Knowles LM, Milner
JA, J Nutr, 2001 Mar; 131(3s):1061s-6s)(Hirsch
K et Al;Nutr Cancer, 2000;38(2):245-54)(Frantz
DJ et Al;Nutr Cancer, 2000;38(2):255-64),
modificazione nelle vie di trasduzione
del segnale al nucleo (Pinto JT, Rivlin
RS, J Nutr, 2001 Mar; 131(3s):1058s-60s).
L’induzione dell’apoptosi
è stata studiata in particolare
nelle cellule HL-60 della leucemia
umana(Kwon KB, et Al; Biochem Pharmacol,
2002 Jan 1; 63(1):41-7); l’apoptosi
viene causata da una serie di eventi
a catena: il diallildisolfuro contenuto
nell’aglio attiva, attraverso
un aumento del perossido di idrogeno
intracellulare, la caspasi-3, un enzima
che scinde la poli-ADP-ribosio polimerasi;
a tale evento fa seguito una frammentazione
del DNA che porta all’apoptosi.
Oltre a quelli sopra elencati sono
stati proposti anche altri meccanismi
per spiegare l’attività
antitumorale dell’aglio e dei
suoi derivati. É stata di recente
dimostrata l’attività
antitumorale del diallildisolfuro,
che si esplica in maniera duplice.
Questo derivato dell’aglio è
un substrato del citocromo P-450 2E1(CYP2E1),
che lo trasforma prima in diallilsolfossido
e poi in diallilsolfone; questi tre
composti non solo riducono l’incidenza
di diversi tumori indotti con sostanze
chimiche nei modelli animali, ma sono
anche inibitori del CYP2E1, sia competitivi
(diallildisolfuro e diallilsolfossido),
che suicidi(diallilsolfone). Si ipotizza
quindi che oltre ad un effetto diretto,
tali sostanze esplichino un effetto
indiretto nei processi carcinogenetici
in quanto bloccano l’attivazione
di fase uno di sostanze potenzialmente
cancerogene(Moon et al.;Nutr Cancer,2000;38(1):98-105).
É stata dimostrata inoltre
l’attività antitumorale
del diallildisolfuro nella crescita
di tumori associati all’H-ras
oncogene trasformato, che si esplica
attraverso l’inibizione dell’associazione
della p21(H-ras) alla membrana (Singh
SV, J Nutr, 2001 Mar; 131(3s):1046s-8s).
· Attività antibiotica
Già Luis Pasteur nel secolo
scorso era a conoscenza delle proprietà
antibatteriche del succo dell’aglio.
Da allora sono stati numerosissimi
i lavori che si sono susseguiti ed
hanno evidenziato le peculiari capacità
antibatteriche dell’aglio: è
attivo sia sui gram+ che sui gram-;
è attivo nel contrastare la
diarrea indotta dai più comuni
batteri intestinali patogeni; è
attivo contro i ceppi resistenti ai
comuni antibiotici; è in grado
di sinergizzare con gli antibiotici
stessi; il suo uso è in grado
di contrastare anche la produzione
di tossine da parte dei microorganismi.
(Sivam GP; J Nutr, 2001 Mar; 131(3s):1106S-8S).
Particolare interesse è stato
rivolto all’uso dell’olio
essenziale dell’aglio nella
cura di dispepsie provocate da Helicobacter
pylori. Mentre gli studi in vitro
si sono dimostrati promettenti (Sivam
GP; J Nutr, 2001 Mar; 131(3s):1106S-8S),
quelli in vivo non hanno portato a
risultati conclusivi (Mc Nulty CA
et Al; Helicobacter 2001 Sep6(3):249-53).
Studi in vivo, condotti in doppio
cieco, hanno invece dimostrato come
la somministrazione di capsule contenenti
allicina, somministrate giornalmente
a dei volontari per un periodo di
dodici settimane, risulti utile nella
prevenzione delle malattie da raffreddamento
(Joslig P;Adv Ther 2001Jul-Aug;18(4):189-93).
L’Aglio oltre a possedere attività
antibatteriche svolge anche attività
antimicotiche, antivirali e antiprotozoarie(Harris
JC, et Al; Appl Microbiol Biothecnol
2001 OCT;57(3):3454-5).
Attività antiossidante e di
protezione contro gli effetti tossici
di diverse sostanze
Le speci reattive dell’ossigeno
(ROS) sono coinvolte nella modificazione
ossidativa del DNA dei lipidi e delle
proteine, processi alla base dell’invecchiamento,
dei tumori e di numerose altre patologie
di tipo neurodegenerativo, infiammatorio
o a livello cardiovascolare. L’AGE
svolge una importantissima attività
antiossidante grazie alle numerose
sostanze fitochimiche che contiene
(composti organosolforici idro- e
lipo-solubili, flavonoidi, allixina
e selenio). Tale attività si
esplica tramite un attivo scaveging
delle ROS, una stimolazione degli
enzimi superossidodismutasi, catalasi
e glutatione perossidasi, nonchè
grazie ad un aumento del glutatione
stesso nelle cellule (Borek C., J
Nutr 2001 Mar; 131(3s):1010S-5S).
La stimolazione dell’attività
glutatione perossidasi, unita a quella
della glutatione S-transferasi, è
alla base, inoltre, del processo di
epatoprotezione svolto dal diallilsolfuro
e dal diallildisolfuro nel danneggiamento
del DNA indotto dall’aflatossina
B1 (Sheen LY et Al.; Toxicol Lett
2001 May;31,122(1):45-52).
L’aglio svolge attività
profilattiche in moltissimi tipi di
avvelenamento.
É utile, ad esempio, contro
il veleno dei serpenti (Rahmy TR et
Al; J Nat Toxins 2001 may; 10(2):137-65),
negli avvelenamenti da piombo (Senapti
SK et Al; J Ethnopharmacol 2001 Aug;76(3):229-32),
nell’overdose da acetaminofene
(Sumioka et Al;Eur J Pharmacol 2001
Dec 21;433(2-3):177-85).
FARMACOCINETICA
In letteratura si ritrovano studi
relativi alla farmacocinetica di alcuni
particolari costituenti dell’aglio
dopo somministrazione orale. L’S-allilcisteina
somministrata in modelli animali viene
prontamente assorbita nel tratto gastrointestinale
e distribuita al plasma, al fegato
ed ai reni (Nagae S et Al; Planta
Med; 1994; 1994; 60:214-7). Nel ratto
è stata studiata la S35 -alliina
marcata: La massima concentrazione
ematica si raggiunge dopo dieci minuti
dalla somministrazione; l’escrezione
è prevalentemente ematica (Lachmann
G et Al.; Med Welt; 1991; 42(7a):48).
PREPARAZIONI FARMACEUTICHE E POSOLOGIA
L’aglio può essere consumato
tal quale nella quantità di
uno spicchio più volte al giorno.
La tinctura allii sativi viene utilizzata
nelle quantità di 20 gocce
tre volte al giorno.
Il succo di aglio fresco è
indicato nelle quantità di
un cucchiaio tre volte al giorno.(Weiss
R;Trattato di Fitoterapia, Aporie,
1995, Città di Castello)
In commercio si ritrovano numerosi
tipi di capsule d’aglio, contenenti
sia il concentrato oleoso racchiuso
in opercoli gelatinosi, sia il fitocomplesso
totale sotto forma di polvere; citiamo
a titolo esemplificativo il KWAI della
Solvay Farma; ogni opercolo contiene
300 mg di polvere di aglio essiccata,
contenente il 10-14% di allicina.
Gli opercoli vanno consumati nella
quantità di tre opercoli al
giorno.
Nei Medicamenta VI edizione (1965),
vengono inoltre riportate: estratto
fluido: XX-XXX gocce, più volte
al giorno; Estratto molle idroalcolico:
0,10-0,15 g pro dosi; per via intramuscolare:olio
essenziale in soluzione all’1%
in olio di oliva 1-2 cc ogni due giorni.
EFFETTI INDESIDERATI
Disturbi gastrointesinali e reazioni
allergiche sono state riscontrate
in rari casi (Siegers CP, Cardiology
in practice, 1989; Sept (suppl):14-5).
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